干旱区生态环境知识资源中心(Arid): 苦豆碱在制药中的新应用

Arid

	苦豆碱在制药中的新应用
	蒋兆健; 刘洁瑜; 邓虹珠; 焦河玲; 李菁; 葛发欢
完成单位	广州白云山汉方现代药业有限公司
登记(发布)日期	2011
中文摘要	技术领域本发明属于医药技术领域,具体地说,本发明涉及苦豆碱在制备治疗消化系统癌症药物中的应用。背景技术消化系统癌症,尤其是胃、小肠和大肠中的直结肠癌症在我国甚至全球都是高居不下,成为威胁人类健康和生命的重大疾病。至2005年世界卫生组织估计死于癌症的病例占总死亡病例的13％,并保持急速上升趋势。消化系统的癌症都可由溃疡或其它部位的癌症转移而来,故癌症的变癌率高,病变范围广,病程迁延反复,难以根治,严重影响患者的生活质量。临床上对癌症的治疗多选用副作用广、毒性大、价格高的西药或手术切除方法。可见,这些治疗癌症的方法给患者带来生理和心理的不便,同时对消化系统内某些癌症如结肠癌仍没有有效的治疗方法。因此,寻找高效、低毒、经济的药物成为医药研究者的课题。中医药具有西药不可比拟的特色,成为现在临床上治疗癌症的另一有效途径。苦豆子(SophoraalopecuroidesL)豆科槐属植物,主要分布在宁夏、甘肃、新疆、西藏等地荒漠或半荒漠地区,生态适应性强,资源丰富,为常用的民族药和民间药。苦豆子药用部位为可再生的地上部分、种子。地上部分含苦参碱(Matrine)、氧化苦参碱(Oxymatrine)、槐定碱(Sophoridine)、槐胺碱(Sophoramine)、槐果碱(Sophocarpine)、苦豆碱(Aloperine)等多种生物碱。苦豆子及其生物碱的抗肿瘤作用在二十世纪六十年代早有报道,目前仅从苦豆子中分离出来的具有新型结构的槐定碱成为国家一类抗癌新药。李雪梅等报道,槐定碱单药用于治疗恶性滋养细胞肿瘤,同时伴有消化道反应(食欲不振、恶心、呕吐),发生率为20-30％(李雪梅等,《新型抗肿瘤药槐定碱》)。梁磊等报道槐定碱对体外培养的SW620细胞增殖具有明显的抑制作用,并可诱导其发生凋亡(梁磊等,《槐定碱对人结肠腺癌细胞株SW620增殖和凋亡的影响》)。迄今,尚无对槐定碱等苦豆子生物碱治疗整个消化系统癌症进行过系统研究,亦无对有关槐定碱等苦豆子生物碱治疗人消化系统癌裸小鼠移植瘤的药效研究。苦豆碱属于鹰爪豆碱——四环型,无色棱柱状结晶,熔点71℃～73℃,有12种同分异构体,旋光度[α]D+86.59o。苦豆碱结构式如下：早有对苦豆碱的药理作用的研究报道：具有抑制中枢、降压、减慢心率及抗心律失常,对活性氧自由基和脂质自由基均有清除作用,抗炎抗变态反应作用,此外,体外也有抗柯萨奇B3病毒作用。但对其抗癌症,尤其抗消化系统癌症的药理研究少。发明内容本发明公开了苦豆碱在制备治疗消化系统癌症药物中的应用。本发明进行了苦豆碱对多种人消化系统癌细胞株的抑癌试验,结果发现,它具有显著的抑癌作用,甚至比公认的苦豆子抗肿瘤活性成分——槐定碱的效果更加优异,因此,苦豆碱可用于制备治疗消化系统癌症的药物组合物,从而为消化系统癌症患者提供了新的治疗候选药物。而且,本发明制备的治疗消化系统癌症的药物组合物肠溶片,避免了苦豆碱在胃内释放,被胃酸破坏,提高了苦豆碱的稳定性及在作用部位的药物浓度。
中文关键词	苦豆碱 ; 治疗 ; 槐定碱 ; 消化系统癌症
成果类型	应用技术
中图法分类号	R285
URL	http://dbpub.cnki.net/grid2008/dbpub/detail.aspx?dbcode=SNAD&dbname=SNAD&filename=SNAD000001657795
资源类型	成果
条目标识符	http://119.78.100.177/qdio/handle/2XILL650/242962
推荐引用方式 GB/T 7714	蒋兆健,刘洁瑜,邓虹珠,等. 苦豆碱在制药中的新应用[Z]. 应用技术,2011.