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氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究 | |
其他题名 | Chiral stereoselectivity pharmacokinetics of amlodipine counterpart in healthy male volunteers |
房晶1; 信长颖1; 李金银2; 白政忠1; 范国荣2 | |
来源期刊 | 中国临床药理学杂志
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ISSN | 1001-6821 |
出版年 | 2016 |
卷号 | 32期号:9页码:810-812,830 |
中文摘要 | 目的用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学。方法12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5 mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮为内标,用CHIRAL-AGP柱(4.0 mm* 150 mm,5 mum)进行手性对映体分离,流动相10 mmol·L~(-1)乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(98∶ 2)。结果S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平主要药代动力学参数: C_(max)分别为(3.19 0.50),(1.99 0.27) ng·mL~(-1); t_(max)分别为(6.17 0.57),(6.80 1.60) h; t_(1/2)分别为(38.10 4.75),(32.54 6.58) h; AUC_(0-)分别为(195.48 39.20),(140.45 18.00) ng·mL~(-1)·h。结论本方法操作简便快速,灵敏度高,精密度好,可实现受试药人体手性药代动力学的高通量分析; S-(-)-氨氯地平对映体和R-(+)-氨氯地平对映体在健康男性人体内存在立体选择性差异。 |
英文摘要 | Objective To developed a high-throughput analytical method for the study of their stereoselectivity pharmacolinetics in healthy male volunteers by separation of amlodipine enantiomers using HPLC-MS /MS. Methods The amlodipine enantiomers in plasma of twelve healthy male volunteers collected in different time points after oral test were extracted with Oasis HLB 96 well plate solid phase extraction and choosing chlordiazepoxide as internal standard. The stereoselective analysis of amlodipine was carried out on a CHIRAL-AGP column (4.0 mm * 150.0 mm,5 mum) with a mobile phase consisting of a 10 mmol·L~(-1) acetate buffer (pH 4.38)-2-propanol (98∶ 2). Results The pharmacokinetic parameters of S-(-)-amlodipine and R-(+)-amlodipine were as follows: C_(max) were (3.19 0.50), (1.99 0.27) ng·mL~(-1); t_(max) were (6.17 0.57), (6.80 1.60) h; t_(1/2) were(38.10 4.75), (32.54 6.58) h; AUC_(0-) were(195.48 39.20), (140.45 18.00) ng·mL~(-1)·h. Conclusion The method is sample, sensitive,accurate,convenient and high-throughput for the Chiral pharmacokinetic study by HPLC-MS /MS with 96-well plate solid phase extraction. The main pharmacokinetic parameters have significant stereoselectivity different between R-(+)-amlodipine and S-(-)-amlodipine in healthy male volunteers. |
中文关键词 | 氨氯地平 ; 串联质谱法 ; 固相萃取 ; 96孔板 ; 药代动力学 |
英文关键词 | amlodipine tandem mass spectrometry solid phase extraction 96-well plate pharmacokinetic |
语种 | 中文 |
国家 | 中国 |
收录类别 | CSCD |
WOS类目 | PHARMACOLOGY PHARMACY |
WOS研究方向 | Pharmacology & Pharmacy |
CSCD记录号 | CSCD:5717416 |
资源类型 | 期刊论文 |
条目标识符 | http://119.78.100.177/qdio/handle/2XILL650/235351 |
作者单位 | 1.黑龙江省食品药品检验检测所, 哈尔滨, 黑龙江 150001, 中国; 2.中国人民解放军第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433, 中国 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 房晶,信长颖,李金银,等. 氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究[J],2016,32(9):810-812,830. |
APA | 房晶,信长颖,李金银,白政忠,&范国荣.(2016).氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究.中国临床药理学杂志,32(9),810-812,830. |
MLA | 房晶,et al."氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究".中国临床药理学杂志 32.9(2016):810-812,830. |
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