Arid
氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究
其他题名Chiral stereoselectivity pharmacokinetics of amlodipine counterpart in healthy male volunteers
房晶1; 信长颖1; 李金银2; 白政忠1; 范国荣2
来源期刊中国临床药理学杂志
ISSN1001-6821
出版年2016
卷号32期号:9页码:810-812,830
中文摘要目的用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学。方法12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5 mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮为内标,用CHIRAL-AGP柱(4.0 mm* 150 mm,5 mum)进行手性对映体分离,流动相10 mmol·L~(-1)乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(98∶ 2)。结果S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平主要药代动力学参数: C_(max)分别为(3.19 0.50),(1.99 0.27) ng·mL~(-1); t_(max)分别为(6.17 0.57),(6.80 1.60) h; t_(1/2)分别为(38.10 4.75),(32.54 6.58) h; AUC_(0-)分别为(195.48 39.20),(140.45 18.00) ng·mL~(-1)·h。结论本方法操作简便快速,灵敏度高,精密度好,可实现受试药人体手性药代动力学的高通量分析; S-(-)-氨氯地平对映体和R-(+)-氨氯地平对映体在健康男性人体内存在立体选择性差异。
英文摘要Objective To developed a high-throughput analytical method for the study of their stereoselectivity pharmacolinetics in healthy male volunteers by separation of amlodipine enantiomers using HPLC-MS /MS. Methods The amlodipine enantiomers in plasma of twelve healthy male volunteers collected in different time points after oral test were extracted with Oasis HLB 96 well plate solid phase extraction and choosing chlordiazepoxide as internal standard. The stereoselective analysis of amlodipine was carried out on a CHIRAL-AGP column (4.0 mm * 150.0 mm,5 mum) with a mobile phase consisting of a 10 mmol·L~(-1) acetate buffer (pH 4.38)-2-propanol (98∶ 2). Results The pharmacokinetic parameters of S-(-)-amlodipine and R-(+)-amlodipine were as follows: C_(max) were (3.19 0.50), (1.99 0.27) ng·mL~(-1); t_(max) were (6.17 0.57), (6.80 1.60) h; t_(1/2) were(38.10 4.75), (32.54 6.58) h; AUC_(0-) were(195.48 39.20), (140.45 18.00) ng·mL~(-1)·h. Conclusion The method is sample, sensitive,accurate,convenient and high-throughput for the Chiral pharmacokinetic study by HPLC-MS /MS with 96-well plate solid phase extraction. The main pharmacokinetic parameters have significant stereoselectivity different between R-(+)-amlodipine and S-(-)-amlodipine in healthy male volunteers.
中文关键词氨氯地平 ; 串联质谱法 ; 固相萃取 ; 96孔板 ; 药代动力学
英文关键词amlodipine tandem mass spectrometry solid phase extraction 96-well plate pharmacokinetic
语种中文
国家中国
收录类别CSCD
WOS类目PHARMACOLOGY PHARMACY
WOS研究方向Pharmacology & Pharmacy
CSCD记录号CSCD:5717416
资源类型期刊论文
条目标识符http://119.78.100.177/qdio/handle/2XILL650/235351
作者单位1.黑龙江省食品药品检验检测所, 哈尔滨, 黑龙江 150001, 中国;
2.中国人民解放军第二军医大学药学院药物分析学教研室, 上海 200433, 中国
推荐引用方式
GB/T 7714
房晶,信长颖,李金银,等. 氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究[J],2016,32(9):810-812,830.
APA 房晶,信长颖,李金银,白政忠,&范国荣.(2016).氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究.中国临床药理学杂志,32(9),810-812,830.
MLA 房晶,et al."氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究".中国临床药理学杂志 32.9(2016):810-812,830.
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